抗胆碱作用是什么?
抗胆碱药物是指能够抑制胆碱酯酶,从而减慢乙酰胆碱水解,造成体内乙酰胆碱水平升高、M受体激活的药品。 临床上常用的抗胆碱药物可分为阻断M受体的药物和阻断N受体的药物两类。其中阻断M受体的药物又称为抗毒蕈碱药或胆碱拮抗药,包括阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱;阻断N受体的药物又称去甲肾上腺素能神经抑制剂,主要包括哌啶醇和苯海拉明。 此外还有一些老药,如三环类抗抑郁药,因其同时具有抑制胆碱酯酶的作用,也属于抗胆碱药物,但目前的应用价值已不大。
一、抗胆碱药的药理作用及其机制 这些药物之所以能发挥抑制作用,是因为乙酰胆碱是人体内一种重要的神经递质。正常状态下,它由胆碱能神经元合成并储存于突触小泡中,在特定条件下(即有足够量的神经冲动)释放至突触间隙,与突触后膜上的M样受体结合,通过离子渠道或抑制性G蛋白介导,导致钾离子通道开放,使神经细胞去极化,进而触发一系列的电信号及化学信号,最终引起肌肉收缩、腺体分泌以及其他中枢神经系统功能的变化。而抗胆碱药是与乙酰胆碱竞争突触间隙内的相同受体,若药物浓度超过生理浓度,则可以阻碍上述过程的进展,达到防止或制止胆碱样效应发生的效果。
二、抗胆碱药的药理作用 1.松弛平滑肌,扩血管作用,可用于治疗各种急性感染性传染病导致的呼吸困难、喉头水肿等,也可用于预防手术后支气管痉挛;
2.对中枢神经系统有轻微的刺激作用,可提升血压,适用于重症感染、腹泻引起的电解质紊乱所致的低血容量休克;
3.外周型β-受体激动剂,可直接兴奋支气管平滑肌,扩张支气管,增强肺通气功能,还可刺激肾上腺素的分泌,因此具有调节机体免疫功能的作用,可用于治疗各种急性支气管炎、慢性阻塞性肺病急性发作、支气管哮喘等;
4.α-受体阻断剂,可松弛胃肠平滑肌,用于治疗急慢性胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病;
5.直接作用于心脏,可通过增加心肌收缩力以及传导速度来提高心率,用于治疗窦房结功能不全所导致的窦性心动过缓;
6.抗过敏,阻断组胺神经传递,可用于治疗荨麻疹、过敏性休克及其他过敏反应。