1987年起，大环内酯类抗生素被世界各国的药物监管部门批准用于抗菌治疗，至今已有多个品种上市 ，对各类细菌包括超耐药细菌产生的抗菌药物耐药性产生有效抑制作用； 对细胞壁的合成有特异性作用，可影响细胞膜通透性，抑制细胞膜功能，导致细胞死亡。 大环内酯类药物通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥杀菌作用，因此与青霉素、氨基糖苷类等传统抗生素具有明显的互补作用。
除上述两类最主要的作用机制外，近年来还发现红霉素等还可影响细胞信号转导通路，从而起到抗纤维化及免疫调节等多种作用。 目前，大环内酯类药物已被全球广泛用于临床治疗各种感染，其抗菌谱广，对需氧菌和厌氧菌均能发挥作用，不良反应较小且可耐受，在临床上具有不可替代的地位。
屈龙梅优质答主大环内酯类抗生素是一类具有14～16元环狀内鏤结构的抗菌药物，目前主要用于临床的有十四元环的红霉素、罗红霉素、克拉霉素等，十六元环的螺旋霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素等。其中红霉素是其它同类药物的母核。大环内酮类，分子量较大，为难溶性抗生素。其抗菌谱窄，主要对革兰氏阳性球菌有较强的作用，对部分革兰氏阴性球菌（淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌）、军团菌、螺旋体、衣原体、支原体及阿米巴原虫也有较好的效果。对许多β-内酰胺类耐药的细菌，对此类药可以敏感。其不良反应较少，主要为胃肠道刺激症状（如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等），偶见过敏反应、肝功能损害及神经系统症状。一般为半合成抗生素，对肺炎（球）菌等的抗菌活性同红霉素一样；对流感嗜血杆菌、衣原体及军团菌作用优于红霉素；对淋球菌、脑膜炎球菌的作用也较强。口服无效，通常作静脉滴注或静脉推注给药，可供小儿及不能口服者使用。一次剂量15～25mg，加入生理盐水或5％葡萄糖20～40ml中静脉滴注，滴注时间不少于2小时；或一次剂量15～25mg，加入50％葡萄糖注射液20ml中缓慢静脉推注（时间>5分钟）。每日3次。肌注或静注；首次剂量30mg，以后12小时给1次维持量，每次20mg，重症酌情增量。疗程3～7天，一般不超过10～14天。饭前一小时口服，一日30~35毫克/每公斤，分3~4次服用。
治疗各型伤寒、副伤寒。是小剂量肠球菌感染的首选药，也用于军团菌感染和其它衣原体、支原体感染等。大环内酯类抗生素是治疗百日咳的首选药。也可选用红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、罗红霉素或阿奇霉素。
主要为胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻和严重时引起黄疸和肝损害。偶见过敏反应、神经肌肉兴奋等。
