多粘菌素的作用?

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多粘菌素是一种具有抗菌活性的多肽类抗生素,由链霉菌产生,有A、B、C 3种分子量不等的异构体,对革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌作用。 作用机制是抑制细菌细胞壁合成过程中介导 peptidoglycan 合成的两种酶,即交叉黏附因子和肽聚糖聚合酶,从而阻断了细菌细胞壁的合成而使细菌死亡。 对铜绿假单胞菌、大肠埃希氏菌等革兰阴性杆菌有强大杀菌作用,对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌也有良好效果,但对金黄色葡萄球菌、结核杆菌、草绿色链球菌等革兰阳性菌和真菌均无抑制作用。 本类药物属抑菌剂,在体外能迅速、广泛地抑制各种革兰阳性及革兰阴性细菌的生长。 但此类药物在机体内的分布局限,仅能在细胞内外浓度差异的基础上发挥抗感染作用;且易产生耐药性,不良反应较大。由于该类药物可通过胎盘屏障进入胎儿体内,故孕妇禁用。

临床主要用于敏感细菌所致的败血症、肺部炎症、腹腔感染、尿路感染以及皮肤软组织感染等。 除口服剂型外,目前还有注射剂(粉针、水针)、眼用剂型(滴眼液)、凝胶剂和栓剂等。 常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏、口腔炎、肝毒性反应(急性肝炎、慢性肝炎活动期)、肾脏损害(蛋白尿、间质性肾炎)、头晕、头痛、全身乏力、意识模糊、抽搐、痉挛、昏迷等。

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本类抗生素是治疗革兰氏阴性杆菌 infections 的首选药物,特别是对铜绿假单胞菌,但近年来,由于应用日广,此类细菌耐药者增多。链霉素、土霉素和复方SMZ 等对多数革兰氏阳性菌无效,而对多数革兰氏阴性菌包括铜绿假单胞菌皆有效。异烟肼、秋霉素和对氨水杨酸主要为抗分枝杆菌感染药。利福平不但对结核分枝杆菌,且对麻风分枝杆菌、某些病毒和沙眼衣原体也有较强的作用。庆大霉素与氨苄青霉素或羧苄青霉素合用常用于治疗绿脓杆菌感染。

临床上本类抗生素对控制耐药金黄色葡萄球菌感染有显著疗效,并可用于治疗革兰氏阳性与革兰氏阴性细菌引起的混合感染及绿脓杆菌感染。由于长期应用易发生各种毒性反应,一般不宜作为首选药物,主要用于其他抗菌药物疗效不佳的严重感染。近年来,由于应用增多,金黄色葡萄球菌对本类药物的耐药率有明显增加的趋势。近年来研究发现,万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺、达托霉素和奎奴普丁-达福普汀等具有特殊化学结构的抗生素对耐甲氧西林或耐苯唑西林金黄色葡萄球菌与其它抗菌病原体包括革兰氏阳性厌氧菌和需氧菌、耐万古霉素肠球菌、链球菌和真菌引起的严重感染、尤其是医院内获得性感染具有显著疗效,此类药物被称为具有抗菌素杀菌活性的抗菌药物或全杀菌性抗菌药物。

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