多巴胺受体激动剂作用?

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是治疗帕金森病和神经系统退行性疾病的药物,主要作用于中枢神经系统的肾上腺素能多巴胺神经元,通过选择性地激活脑内多巴胺神经递质发挥效应的。 用于治疗下列疾病:

1.老年性痴呆早期记忆力减退、注意力不集中、动作缓慢等;中晚期痴呆、人格改变、幻觉、妄想等症状。 对精神症状如焦虑、抑郁也有一定疗效。

2.帕金森病(PD) 对震颤麻痹、运动迟缓、肌强直有独特疗效,可明显改善患者的症状,并有一定的抗晕动症的作用。用于 PD 的预防与治疗有效。

3.小儿麻痹后遗症、重症肌无力。

4.外周神经疾病如多发性神经炎(末梢神经炎)、三叉神经痛。

5.其它:还用于甲状腺机能亢进、高血压、肥胖症等的辅助治疗。

不良反应主要为消化道反应包括恶心、呕吐、腹泻,也可有头晕、头痛、乏力、出汗、胸闷、心悸、咳嗽、失眠、口干、皮疹、肌肉痛等,但多较轻微,且停药后消失。偶见白细胞减少、粒细胞缺乏症及过敏性休克。

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多巴胺受体激动剂能直接刺激脑内多巴胺受体发挥类似多巴胺的替代补充作用与拟多巴胺的作用。主要有溴隐亭、培高利特、多巴酚丁胺、卡麦角林等。其疗效与左旋多巴相当,适用于帕金森病早期或左旋多巴疗效减退的患者。

首选剂为溴隐亭。溴隐亭口服易吸收,生物利用度为60%-75%,服后1小时起效,2-4小时血药高峰。部分患者可有恶心、食欲减退、直立性低血压、疲劳等早期不良反应。一般可耐受,严重不良反应有精神症状、脉络膜视神经病变等。其半衰期为15小时,每天服2-3次,每次5-20mg。

培高利特的用量为0.01-0.2mg。多巴酚丁胺临床主要用于心功能不全患者的支持治疗。卡麦角林为长效多巴胺受体激动剂,口服后6小时达到血药高峰,半衰期为70小时,每48小时服1次,每次0.5-2.0mg。多巴胺受体激动剂与左旋多巴同服可增强左旋多巴的作用,减少后者用量,从而可减轻左旋多巴的不良反应。

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