阿托品的作用有哪些?
阿托品(atropine)又名抗胆碱药,是作用于M受体的主要药物,通过阻断乙酰胆碱对M受体的激活作用,从而抑制副交感神经未稍的传导,产生抑制效应。 临床上常用的阿托品制剂有片剂、针剂和眼用溶液。其中,0.5%的阿托品注射液主要用于治疗急性虹膜炎以及原发性青光眼;0.25%~0.5%的阿托品溶液用于验光配镜,以检查调节功能;1%的阿托品溶液可用于皮肤粘膜感染灶、疱疹性结膜炎等的局部治疗;另外,我们常用来进行毒蕈碱拮抗试验,鉴定M受体激动剂的药物。
在眼科领域,阿托品主要应用于以下疾病的辅助治疗。 急性虹膜炎,又称红眼病,是由于虹膜发炎引起的疾病,表现为突发眼睑水肿、眼球充血、怕光、流泪、眼睛胀痛等。此时可滴阿托品液,每次1~2滴,每天4~6次,滴眼前一定要清洗眼睑,防止药液的污染。
对于小儿的近视、远视、散光也可通过阿托品散瞳来验光配镜。方法为:每晚睡前涂眼膏后,将一片0.5%的阿托品药片放入盛有凉开水的杯中浸泡,待药片完全溶化后,滤过汁,取滤液滴入儿童的上下眼眶,每眼滴2滴,每日3次。一般说来,年龄越小,滴眼剂量应越少,相反,年龄越大,滴眼剂量可随之增加。
某些类型青光眼的急性发作期,也可使用阿托品溶液进行滴眼或冲洗,以控制症状,但须注意,阿托品为平滑肌松弛药,对于瞳孔括约肌也有麻痹作用,因此对于闭角型青光眼或有瞳孔散大者应注意其不良反应的发生,一旦出现应立即停药。 阿托品还可以用于预防术后炎症反应,预防白内障手术后人工晶体偏位,以及眼科手术中保护角膜及眼表组织,维持正常生理功能的药物。
抗乙酰胆碱作用:阻断节后胆碱能神经支配的脏器,特别是腺体、支气管、胃肠道、瞳孔和血管等脏器上的M胆碱受体,使腺体分泌减少、支气管舒张、胃肠平滑肌松弛、瞳孔扩大(扩瞳作用是临床常用药)和血管扩张等。治疗量主要兴奋中枢神经的抑制部位,使情绪兴奋,感觉敏锐,思维活跃;过大剂量则可先兴奋后抑制延脑的呼吸中枢和血管运动中枢。
松弛内脏平滑肌:对乙酰胆碱所致的胃肠平滑肌痉挛的解痉作用最强,对膀胱和支气管平滑肌的松弛作用较弱,对子宫和支气管的其他平滑肌作用很弱。对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著,而对于功能正常或处于松弛状态的平滑肌影响不大。对胆管和输尿管平滑肌的松弛作用不明显。
抑制腺体分泌:对唾液腺和汗腺的分泌有很强的抑制作用。对泪腺、支气管腺体和胃酸分泌也有一定程度的抑制作用。而胰腺分泌受迷走神经支配,交感神经对其分泌有抑制作用,但应用阿托品后,由于其抑制的交感神经节前纤维的作用较弱,故交感神经对胰腺分泌的抑制作用不被明显解除,胰腺受体以M受体为主,故阿托品对胰腺的分泌也具有抑制作用,但临床上不以此作用作为治疗目的。此外,由于消化腺分泌被抑制以后,进入十二指肠的胃酸和酶相应减少,减少了对胰液和胆汁分泌的刺激,因而间接导致两者分泌减少。
扩瞳与眼压升高:由于阿托品可阻断瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔括约肌松弛,瞳孔扩大(即扩瞳作用)。由于房水的排出通道受阻,致使眼内压升高。(注意:由于药物作用的个体差异及民族差异很大,有些人在用药后可能会有看近处的东西不清楚,看远处的东西清楚的症状,此即为一过性远视,可能是由于使用了扩瞳药,放松了瞳孔括约肌和睫状肌的缘故,一般一周内能恢复)。
加快心率:(1)直接作用:心脏受神经支配,交感神经兴奋引起心率加快,收缩力增强,而迷走神经兴奋,则引起心率减慢,收缩力减弱。由于心脏的交感神经和迷走神经支配的节后纤维都是通过神经 endings释放递质与心肌细胞上的受体结合后起作用的,故心肌细胞上既有肾上腺素能受体(β1受体),也有胆碱能受体(M受体)。当阿托品阻断心脏的M受体后使迷走神经对心脏的抑制作用减弱,故出现心率加快。由于β1受体激动后主要表现为正性肌力和正性频率作用,M受体激动后则正好相反,故迷走神经的M受体被阻断后,β1受体相对兴奋,使心肌收缩力增强。(2)间接作用:支气管和胃肠道平滑肌过度兴奋所引起的反射性兴奋迷走神经而使心率减慢的作用被对抗,故心率加快。(3)释放去甲肾上腺素作用:由于阿托品解除血管痉挛,使血管舒张,增加心肌的血液供应量,使支配心脏的交感神经兴奋性增强,末梢释放NA增多,与心肌细胞上的β1受体结合,兴奋β受体,使心肌收缩力和心率增加。
解除小血管痉挛:阿托品扩张血管的作用,对脑血管最明显,其次为皮肤血管,骨骼肌血管,胃肠道血管和冠状血管。对心肺阻力血管和肾脏血管基本上无作用。其机制为阻断血管平滑肌上的M受体,直接解除血管痉缩作用。对组胺引起的血管收缩无对抗作用。由于该药对脑血管和皮肤血管的扩张作用较强,而能引起中枢神经兴奋和皮肤潮红等不良反应。
调节麻痹:阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体,导致睫状肌松弛,悬韧带牵引瞳孔扩大,虹膜环形纤维松弛,虹膜向瞳孔中央凹陷,周边变厚,晶体失去虹膜的约束,通过自身的弹性回缩而变凸,屈光度增高,适于视远物。由于晶体的调节功能受阻,故